Fue descubierto por un grupo de químicos farmaceúticos de la empresa Pfizer, en su centro de investigación de Sandwich (cerca de Dover, en Inglaterra).

Aunque su nombre científico es  citrato de sildenafilo, es más conocido por el nombre comercial de Viagra. Se dice que su nombre comercial  fue inspirado, probablemente, por la palabra "viāghra", que en idioma sánscrito significa ‘tigre’ por los monumentos de dichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos.

Inicialmente fue diseñado para su uso en hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos con este fármaco fueron realizados en el Hospital de Morriston de Swansea (Gales).

Durante los estudios iniciales se pensaba que la droga tenía un ligero efecto en la angina de pecho, pero lo que se encontró es que podía inducir notables erecciones. Por eso, Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de para la angina de pecho.

Así es como llegó a ser la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos e inmediatamente se convirtió en un gran éxito de ventas, llegando a alcanzar entre 1999 y 2001  unos ingresos anuales para Pfizer de más de mil millones de dólares.