" Dieser Erreger ist verantwortlich für eine Vielzahl von Erkrankungen im Bereich von Hauterkrankungen und Wundinfektionen, Lungenentzündungen und Sepsis up , die zum Tod führen kann. MRSA - Infektionen gehören zu den wichtigsten multiresistenten Erregern aufgrund der hohen Sterblichkeit jährlich fällig . Nach den Daten in den Vereinigten Staaten gesammelt , verursacht Staphylokokken mehr als 80.000 Infektionen pro Jahr , von denen mehr als 11.000 Ende mit dem Tod des Patienten ", sagt Forscher John Schöne CSIC , Institut für Physikalische Chemie Rocasolano .

Nach dieser Studie , der Schlüssel MRSA Widerstand gegen beta -Lactam-Antibiotika (z. B. Penicillin -Derivate) Protein PBP2a , die an der Biosynthese von bakteriellen Zellwand des Pathogens handelt. Bei empfindlichen Bakterien gegen diese Antibiotika Proteine, die für den Aufbau der Wand , die von den Agenten blockiert und Stop Wiedergabe . Jedoch im Fall von Staphylococcus aureus ist PBP2a unempfindlich gegen diese Blockierung und ermöglicht es dem Pathogen um seine Zellzyklus auch weiterhin in Gegenwart von Antibiotika.

Der Mechanismus, der PBP2a widerstehen meisten Antibiotika können an eine allosterische Stelle , dh eine Stelle entfernt, um das aktive Zentrum des Enzyms in der Lage ist , aber Steuerung der Aktivierung in Zusammenhang stehen. Röntgenkristallographie Forscher haben die dreidimensionale Struktur im Komplex mit ceftaroline PBP2a , einer der wenigen Antibiotika, die wirksam gegen MRSA sind heute bestimmt.

" Diese Struktur hat ergeben, dass die Bindung des allosterischen Stelle ceftaroline eine Reihe von Änderungen in dem aktivierten Protein produziert und verlassen empfindlich gegenüber einer Inaktivierung durch ein Antibiotikum. Es ist wie ein Schalter, der das Enzym aktiviert : herkömmlichen Antibiotika nicht drehen kann , dass der Schalter , so sind sie sicher für den Erreger . Dieses Papier beschreibt, wie diese Macht und öffnet einen neuen Weg für die Entwicklung neuer Antibiotika ", sagt Fair.

Ein globales Gesundheitsproblem

Antimikrobielle Resistenz stellt eines der schwerwiegendsten Gesundheitsprobleme heute weltweit . "Der Mangel an Wirksamkeit von Antibiotika entmündigt unserem Weg zur Bekämpfung von Infektionskrankheiten und häufigsten Komplikationen Adresse bei Patienten mit Chemotherapie zur Behandlung von Krebs , Dialyse und Chirurgie, vor allem in jenen Organen für Transplantationen welche die Fähigkeit, diese sekundäre Infektionen von entscheidender Bedeutung ", CSIC Forscher Highlights.

Die Studie wurde in der Fachzeitschrift Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) veröffentlicht.

Lisandro H. Oteroa, Alzoray Rojas-Altuvea, Leticia I. Llarrull, Cesar Carrasco-López, Malika Kumarasiri, Elena Lastochkin, Jennifer Fishovitz, Matthew Dawley, Dusan Hesek, Mijoon Lee, Jarrod W. Johnson, Jed F. Fisher, Mayland Chang, Shahriar Mobashery, Juan A. Hermoso. How allosteric control of Staphylococcus aureus penicillin binding protein 2a enables methicillin resistance and physiological function. PNAS. DOI: 10.1073/pnas.1300118110